ANTIKONVULSAN (KIMIA MEDISINAL)

ANTIKONVULSAN atau ANTI KEJANG

Obat anti kejang adalah senyawa yang secara selektif dapat menekan sistem saraf pusat dan digunakan untuk mengontrol dan mencegah serangan tiba-tiba dari epilepsi tanpa menimbulkan depresi pernapasan. Epilepsi adalah gejala kompleks yang di karakterisasi oleh kambuhnya serangan hebat disritmia otak disertai dengan gangguan atau hilangnya kesadaran dan kadang-kadang disertai dengan pergerakan tubuh (kejang), biasanya waktunya pendek dan terjadi pada orang tertentu. Obat anti kejang bersifat simptomatik, hanya meringankan gejala saja tetapi tidak menyembuhkan sehingga pengobatan epilepsi diberikan untuk seumur hidup.

Serangan epilepsi dapat diklasifikasikan sebagai berikut :

a.    Serangan kejang parsial

1)      Gejala sederhana (gejala motorik, sensorik dan autoimunik)

2)      Gejala kompleks (gejala pada kesadaran, gejala kognitif, afektif atau psikosensori dan gejala psikomotor)

b.    Serangan kejang generalis

1)      Primer (petit mal sederhana atau kompleks, serangan mioklorik dan atonik, serangan klonik, tonik dan klonik-tonik atau grand mal dan serangan unilateral)

2)      Sekunder

c.    Serangan kejang yang tidak diklasifikasikan

d.   Status epileptikus

Efek samping obat anti kejang antara lain adalah kerusakan sumsum tulang, hati dan ginjal, neuropati, gangguan saluran cerna dan alopesia.

Mekanisme kerja obat anti kejang

Salah satu hipotesis mekanisme kerja obat anti kejang adalah serupa dengan anestetika sistemik dan sedatif hipnotika, yaitu termasuk obat berstruktur tidak spesifik, yang efek farmakologis nya dipengaruhi oleh sifat kimia fisika dan tidak oleh pembentukan kompleks dengan reseptor spesifik.

Pada umumnya obat anti kejang mempunyai dua struktur karakteristik yaitu gugus yang bersifat polar, biasanya gugus imido, dan gugus yang bersifat lipofil. Anti kejang dengan struktur sederhana, kemungkinan berinteraksi secara tidak selektif dan menimbulkan beberapa apa tipe kerja, sedang struktur yang lebih kompleks menunjukkan keselektifan lebih besar dan spektrum kerja yang lebih sempit. Kemungkinan lain, gugus yang satu dapat terlokalisasi lebih luas pada satu daerah reseptor sedang gugus lain interaksinya lebih besar pada daerah reseptor lain sehingga masing-masing gugus menyebabkan kerja kualitatif yang berbeda.

Contoh : gugus pertama kemungkinan bekerja pada serangan kejang parsial atau generalis sedang gugus kedua efektif bekerja pada serangan grand mal

Macam obat anti kejang

Kebanyakan obat anti kejang mengandung struktur ureida yang telah digunakan secara klinis lebih dari 30 tahun tanpa banyak perubahan pada struktur ureidanya. Perubahan kecil pada substituen X struktur ureida akan mengakibatkan perubahan signifikan pada tipe kejang yang dikontrol.

Sebagai hasil dari perkembangan secara cepat dalam teknik biologi molekular untuk studi neurofisiologi epilepsi dan dalam interaksi obat antiepilepsi dengan neurotransmiter pada kanal ion atau reseptor otak (AMPA/Kaglutamat reseptor), muncul obat anti epilepsi generasi baru. Obat-obat antiepilepsi generasi baru tersebut yaitu felbamat, gabapentin, lamotrigin, levetiratetam, oxkarbazepin, tiagabin, topiramat, dan zonisamad.

                             

                        

DAFTAR PUSTAKA

Siswandono.2016.Kimia Medisinal Edisi Kedua. Airlangga University Press, Surabaya.

PERMASALAHAN

1. Bagaimana mekanisme kerja dari topiramat ?
2. Kenapa mafenitoin jarang digunakan sebagai obat antikejang ?
3. Kenapa Fenitoin Na tidak digunakan untuk serangan petit mal ?